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4 2 饭后(第8页)

在中世纪,人们对植物特别感兴趣。

为了利用植物的治疗特性,在“简单的花园”

中种植了许多植物品种。

直到文艺复兴时期,人们才首次尝试了化学药理学的研究。

瑞士医生、炼金术士和占星术家帕拉塞尔苏斯(Paracelsus,全名PhilippusAureolusTheophrastusBombastusvonHohenheim,1493—1541)是医疗化学(iatrochemistry)的主要代表人物。

“医疗化学”

这个词来源于希腊语,?ατρ??(iatrós)意为“医生”

,χημε?α(chemeía)意为“化学”

根据这一概念,我们可以通过摄入某些合成物质来恢复健康。

医疗化学有一个更为广泛的概念,叫作spagirica(来自希腊语σπ?ω,spáo,意为“分离”

,和?γε?ρω,aghéiro,意为“结合”

)。

这是一种基于自然规律研究的医学学说,与希波克拉底和盖伦(Galen)的传统医学相对立。

但盖伦的医学发展更成熟,在很长一段时间里,人们仍在使用盖伦疗法。

例如,解毒糖剂持续大规模生产,以至在威尼斯(产出的解毒糖剂在各地都很有名,并广受赞赏),人们不得不人工饲养蝰蛇,因为大批量生产已经使野外捕获的蝰蛇(作为解毒糖剂的主要成分)供不应求了。

真正的药物化学的诞生是在19世纪的第一批有机合成物诞生之后(见第二章第1节拓展:碳和有机化学)。

讲述药物化学的历史会需要很多篇幅,所以我们仅回顾一些重要的阶段。

1844年,法国化学家安托万·热罗姆·巴拉德(AntoineJér?meBalard,1802—1876)合成了亚硝酸异戊酯(isopentylnitrite)。

1857年,苏格兰医生托马斯·劳德·布鲁顿(ThomasLauderBrunton,1844—1916)发现了这种化合物在治疗心绞痛方面的作用。

1879年,英国医生威廉·穆瑞尔(WilliamMurrell,1853—1912)发现,用硝化甘油(nitroglye)也可以获得类似于亚硝酸戊酯的效果。

硝化甘油是由皮埃蒙特(Piemonte)的化学家阿斯卡尼奥·索布雷罗(AsioSobrero,1812—1888)在1847年合成的。

19世纪末,其他合成物质也开始用于治疗目的,比如酚酞(phenolphthalein,1871年)、薄荷醇(menthol,1884年)、萜品(terpin,1885年)和从石油提炼中获得的凡士林(vadeline)。

1863年,德国化学家阿道夫·冯·拜尔(AdolfvonBaeyer,1835—1917)合成了巴比妥酸(barbituricacid),它是一种精神活性类药物的前体(见第五章第1节)。

1886年,由法国化学家查尔斯·弗雷德里克·格哈特(CharlesFredericGerhardt,1816—1856)合成的乙酰苯胺(ailide)的退热作用被发现。

阿诺德·卡恩(Arnold)和保罗·海普

(PoulHepp)两位医生误将乙酰苯胺当作另一种化合物使用,然后就发现了它的退热作用。

此后,他们发表了对乙酰苯胺的观察结果,并建议德国化学家弗里德里希·卡尔·杜伊斯堡(FriedrichCarlDuisberg,1861—1935)使用对乙氧基乙酰苯胺(p-ethoxyailide),即非那西汀(Phein),它是一种有效的解热镇痛药。

随后,这一领域的研究还促成了对乙酰氨基酚(aophen),即扑热息痛(Paracetamol)的诞生,这种至今仍被广泛使用的药物,由美国化学家哈蒙·诺索普·莫尔斯

(HarmonNorthropMorse,1848—1920)合成。

19世纪,第一批制药公司开始出现。

1827年,德国药剂师亨利希·默克(HenrichE.Merck)将他的家庭药店改造成生物碱的制备厂,该工厂随后成为化学制药的巨头。

其他公司也先后成立,比如德国的拜耳(Bayer,1863年)、赫斯特(Hoechst,1863年)、巴斯夫(BASF,1865年)、先灵(Sg,1871年);意大利的卡洛厄尔巴(CarloErba,1865年)、多姆-阿达米(Domp-Adami,1890年)、勒多加(Lepetit-Dollfus-Gansser,1884年,意大利的拜耳公司代表)以及瑞士的汽巴-嘉基(CIBA-Geigy,1884年)和山德士(Sandoz,1886年)等公司。

1853年,查理·弗雷德里克·日拉尔(CharlesFredericGerhardt)合成了乙酰水杨酸(acetylsalicylicacid)。

1897年,德国药剂师费利克斯·霍夫曼(FelixHoffmann,1868—1946)开发出了乙酰水杨酸工业合成方法,随后拜耳公司以阿司匹林(aspirin)的名字注册了这种药物。

这个名字中的前缀“a”

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